ActivX™ 叠氮基-FP 丝氨酸水解酶探针

ActivX™ FP 探针具有反应性氟磷酸基团，可特异性地共价标记酶促活化丝氨酸水解酶的活性位点丝氨酸。这些探针带有脱硫生物素（生物素类似物）标签，用于选择性富集，或带有反应性叠氮基团（Staudinger 试剂），便于在与膦或炔烃衍生标签配合使用时进行多通路标记。

ActivX 活性位点富集探针在确定活性酶水平方面具有优势，通过使用类似物标记的探针，可以对非活性酶和活性酶进行分析。ActivX 探针只能选择性地富集在标记时具有功能活性和生物学意义的酶。通过选择性富集，用户可以鉴定和分析样本中的靶标酶类别，或评估酶抑制剂的特异性和亲和力。

ActivX FP 探针的应用：
•测定细胞和裂解物中丝氨酸水解酶的活性
• 绘制功能多样的丝氨酸水解酶家族成员（如蛋白酶、脂肪酶、酯酶）活性位点丝氨酸的图
• 筛选分析小分子结合亲和力和活性位点抑制
• 通过荧光、Western 印迹或质谱分析工作流程绘制丝氨酸水解酶谱

丝氨酸水解酶超家族是真核生物蛋白质组中最大、最多样化的酶家族之一。丝氨酸水解酶通常分为两个大家族：丝氨酸蛋白酶（例如胰蛋白酶、弹性蛋白酶和凝血酶）以及代谢丝氨酸水解酶。基于结构、催化机制和底物偏好可将代谢丝氨酸水解酶分为多种酶亚类（例如酯酶、脂肪酶、酰胺酶和肽酶）。这些探针可用于评估活性或筛选来自细胞裂解物、亚细胞组分、组织和重组蛋白的酶的小分子抑制剂。

可以通过 Western 印迹或质谱分析 (MS) 来评估使用脱硫生物素探针完成的活性位点标记。对于 Western 印迹工作流程，对脱硫生物素标记蛋白进行富集，用于 SDS-PAGE 分析和后续使用特异性抗体的检测。对于 MS 工作流程，对脱硫生物素标记蛋白进行还原、烷基化处理并酶促酶切为肽。仅对脱硫生物素标记的活性位点肽进行富集，用于 LC-MS/MS 法分析。这两种工作流程均可用于确定抑制剂靶标结合，但只有 MS 工作流程才能鉴定全局抑制剂靶标和脱靶。叠氮基-FP 探针可与膦或炔烃衍生标签结合使用，以便通过 Western 印迹或质谱分析检测或富集丝氨酸水解酶。

这些产品受限于限制性使用标记许可。